拉罗替尼(larotrectinib)(Vitrakvi)能够医治哪些恶性肿瘤患病者?-

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  Larotrectinib于2020年11月26日获FDA加速批准面市,商品名为 Vitrakvi 。该药被批准用于医治患有神经营养性酪氨酸受体激酶(neu

  Larotrectinib于2020年11月26日获FDA加速批准面市,商品名为Vitrakvi®。该药被批准用于医治患有神经营养性酪氨酸受体激酶(neurotrophic tyrosine receptor kinase, NTRK)基因融合并无已知的获得性抗性突变的转移扩散性或无法外科手术切除的实体瘤的成人和少儿患病者。

  拉罗替尼(larotrectinib)最初于由Array BioPharma开发,2013年7月Loxo Oncology与Array签署了多年战略合作协议,涵盖Array发现的临床前候选化合物,包括larotrectinib。2017年11月,拜耳与Loxo Oncology就larotrectinib的开发和商业化进行了独家全球合作。该药还曾获得了EMA认定的医治软组织肉瘤的孤儿药资格和FDA认定的医治原肌球蛋白受体激酶(tropomyosin receptor kinase, TRK)阳性实体瘤的孤儿药以及突破性治疗方法资格。

  TRK基因融合是在多种肿瘤中出现的遗传改变,包括乳腺癌和结肠直肠癌、婴儿纤维肉瘤、肺癌、黑素瘤和各种肉瘤等,这种改变作为致癌驱动因子,会导致不受控制的TRK讯号传导和肿瘤生长。这种融合很少见,但它们在数十种成人和少儿肿瘤类别中都有表达。迄今为止,研究人员已经确定了超过50种不同的伴侣基因,这些基因能与3种TRK基因中的1种融合(NTRK 1,2和3)。可见研发出靶向该基因的有效药品或许是未来很重要的一个研究方向。

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